Сиалис таблетки 5 мг, 14 шт

Сиалис таблетки 5 мг, 14 шт.

Уважаемые покупатели, этот сайт не продает товары, а предлагает сайты интернет-аптек, где вы сможете купить нужные Вам препараты по выгодным ценам.

Наличие в аптеках Москвы

Сеть Производитель Цена Купить
Lilly del Caribe Inc./Пуэрто-Рико/Lilly/Испания 3 452 В корзину
Lilly del Caribe Inc./Пуэрто-Рико/Lilly/Испания 3 721 В корзину
Lilly del Caribe Inc./Пуэрто-Рико/Lilly/Испания 4 169 В корзину

Инструкция по применению

Таблетки покрытые пленочной оболочкой.

В 1 таблетке, покрытой пленочной оболочкой, содержится: тадалафил 5 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 109,65 мг, лактозы моногидрат (высушенный распылением) 17,50 мг, гипролоза 1,22 мг, гипролоза (экстра тонкая) 2,80 мг, натрия лаурилсульфат 0,49 мг, целлюлоза микрокристаллическая 26,25 мг, кроскармеллоза натрия 11,20 мг, магния стеарат (растительный) 0,88 мг.
Состав оболочки: опадрай желтый (Y-30-12863-A) 8,75 мг (лактозы моногидрат 3,72 мг, гипромеллоза 2,59 мг, титана диоксид 1,54 мг, триацетин 0,74 мг, краситель железа оксид жлтый 0,16).

В упаковке 14 шт.

Сиалис является средством лечения эректильной дисфункции(импотенции, расстройств эрекции) у мужчин и входит в группу препаратов, которые называются ингибиторами ФДЭ-5 (фосфодиэстеразы 5-го типа). Препарат расширяет кровеносные сосуды полового члена при сексуальном возбуждении. В результате чего усиливается кровообращение в половом члене, и это, в свою очередь, способствует наступлению стабильной эрекции.

Эректильная дисфункция.
Симптомы нижних мочевых путей у пациентов с доброкачественной гиерплазией предстательной железы.
Эректильная дисфункция у пациенотов с симптомами нижних мочевых путей на фоне доброкачественной гиерплазии предстательной железы.

— Повышенная чувствительность к тадалафилу или к любому веществу, входящему в состав препарата.
— В случае приема препаратов, содержащих любые органические нитраты.
— Возраст до 18 лет.
— Заболевания сердечно-сосудистой системы: инфаркт миокарда в течение последних 90 дней, нестабильная стенокардия, возникновение приступа стенокардии во время полового акта, хроническая сердечная недостаточность II-IV классов по классификации NYHA, неконтролируемые аритмии, артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт.ст.), неконтролируемая артериальная гипертензия, ишемический инсульт в течение последних 6 месяцев.
Потеря зрения вследствие неартериальной передней ишемической нейропатии зрительного нерва (вне зависимости от связи с примом ингибиторов ФДЭ-5).
— Одновременный прим доксазозина, а также лекарственных средств для лечения эректильной дисфункции.
— Частое (более 2 раз в неделю) применение у пациентов с хронической почечной недостаточностью ( клиренс креатинина менее 30 мл/мин).
— Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью:
— Тяжлая печночная недостаточность (класс С по классификации Чайлд-Пью).
— Пациентам, принимающим альфа 1 -адреноблокаторы.
— Предрасположенность к приапизму (при серповидно-клеточной анемии, множественной миеломе или лейкемии).
— Анатомическая деформация полового члена (угловое искривление, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони).
— Одновременный прим с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 (ритонавир, саквинавир, кетоконазол, итраконазол, эритромицин), гипотензивными средствами.

Способ применения и дозы

Для приема внутрь.
Для пациентов с частой сексуальной активностью (более двух раз в неделю) рекомендованная частота прима — ежедневно, один раз в сутки 5 мг, в одно и то же время, вне зависимости от прима пищи. Суточная доза может быть снижена до 2,5 мг в зависимости от индивидуальной чувствительности.
Для пациентов с нечастой сексуальной активностью (реже двух раз в неделю) рекомендовано назначение препарата в дозе 20 мг, непосредственно перед сексуальной активностью согласно инструкции по медицинскому применению препарата. Максимальная суточная доза составляет 20 мг.

Нежелательные явления, связанные с примом тадалафила, бывают обычно незначительными или средними по степени выраженности, транзиторными и уменьшались при продолжении применения препарата.
Наиболее частыми (≥1%, головная боль, диспепсия, боль в спине, миалгия, «приливы» крови к лицу, заложенность носа.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — ощущение сердцебиения, тахикардия, снижение артериального давления (у пациентов, которые уже принимали гипотензивные средства), повышение артериального давления; редко — инфаркт миокарда; неизвестно — нестабильная стенокардия.
Нарушения со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — головокружение; редко — обморок, мигрень, транзиторные ишемические атаки, инсульт.
Нарушения со стороны органов зрения: нечасто — нечткость зрительного восприятия; редко — нарушение полей зрения; неизвестно — неартериальная передняя ишемическая оптическая нейропатия зрительного нерва, окклюзия вен сетчатки.
Нарушения со стороны дыхательной системы: нечасто — носовое кровотечение.
Нарушения со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе; нечасто — гастроэзофагеальный рефлюкс.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — сыпь, крапивница, гипергидроз (повышенная потливость); неизвестно — синдром Стивенс-Джонсона и эксфолиативный дерматит.
Общие нарушения: нечасто — боль в груди; редко — отк лица; неизвестно — внезапная сердечная смерть.
Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто — реакции гиперчувствительности.
Нарушения со стороны репродуктивной системы: редко — длительная эрекция; неизвестно — приапизм.
Наблюдались у пациентов, ранее имеющих сердечно-сосудистые факторы риска. Однако невозможно точно определить, связаны ли эти явления непосредственно с этими факторами риска, с тадалафилом, с сексуальным возбуждением, или с комбинацией этих или других факторов.

Необходимо проявлять осторожность при назначении препарата Сиалис пациентам, принимающим альфа1-адреноблокаторы, поскольку одновременное применение может привести к симптоматической артериальной гипотензии у некоторых пациентов. В исследовании клинической фармакологии у 18 здоровых добровольцев, принимавших однократную дозу тадалафила, не наблюдалось симптоматической артериальной гипотензии при одновременном введении тамсулозина, альфа-1-адреноблокатора. Диагностика эректильной дисфункции должна включать в себя выявление потенциальной основной причины, соответствующее медицинское обследование и определение тактики лечения. Сексуальная активность имеет потенциальный риск для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Поэтому лечение эректильной дисфункции, в том числе с препаратом Сиалис, не следует проводить у мужчин с такими заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована. Имеются сообщения о возникновении приапизма при применении ингибиторов ФДЭ-5, включая тадалафил. Пациенты должны быть проинформированы о необходимости немедленного обращения за медицинской помощью в случае возникновения эрекции, продолжающейся 4 часа и более. Несвоевременное лечение приапизма ведет к повреждению тканей полового члена, в результате чего может наступить необратимая импотенция. Безопасность и эффективность комбинации препарата Сиалис с другими видами лечения нарушений не изучались. Поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется. Как и другие ФДЭ-5 ингибиторы, тадалафил обладает системными сосудорасширяющими свойствами, что может приводить к транзиторному снижению артериального давления. Перед назначением препарата Сиалис врачи должны тщательно рассмотреть вопрос, не будут ли пациенты с сердечно-сосудистым заболеванием подвергаться нежелательному воздействию за счт таких сосудорасширяющих эффектов. Неартериальная передняя ишемическая оптическая нейропатия (НАПИОН) является причиной нарушения зрения, включая полную потерю зрения. Имеются редкие постмаркетинговые сообщения о случаях развитии НАПИОН, по времени связанных с приемом ингибиторов ФДЭ-5. В настоящее время невозможно определить, существует ли прямая связь между развитием НАПИОН и приемом ингибиторов ФДЭ-5_или другими факторами. Врачи должны рекомендовать пациентам в случае внезапной потери зрения прекратить прием тадалафила и обратиться за медицинской помощью. Врачи также должны сообщить пациентам, что у людей, перенесших НАПИОН, повышен риск повторного развития НАПИОН. Эффективность препарата Сиалис у пациентов, перенесших хирургическую операцию на органах малого таза или радикальную нейросберегающую простатэктомию, неизвестна.
Применение при нарушении функции печени: поскольку нет данных в отношении пациентов с тяжлой печночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью), необходимо проявлять осторожность при назначении препарата этой группе пациентов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами: несмотря на то, что частота возникновения головокружения на фоне плацебо и тадалафила одинакова, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Влияние других препаратов на тадалафил
Тадалафил в основном метаболизируется с участием изофермента CYP3A4. Селективный ингибитор изофермента CYP3A4 кетоконазол (400 мг в сутки) увеличивает экспозицию однократной дозы тадалафила (AUC) на 312% и С mах на 22%, а кетоконазол (200 мг в сутки) увеличивает экспозицию однократной дозы тадалафила (AUC) на 107% и С mах на 15% относительно AUC и величин С mах только для одного тадалафила.
Ритонавир (200 мг два раза в сутки), ингибитор изоферментов CYP3A4, 2С9, 2С19 и 2D6, увеличивает экспозицию однократной дозы тадалафила (AUC) на 124% без изменения С mах. Несмотря на то, что специфические взаимодействия не изучались, можно предположить, что другие ингибиторы ВИЧ-протеазы, как, например, саквинавир, а также ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как эритромицин и интраконазол, повышают активность тадалафила.
Селективный индуктор изофермента CYP3A4, рифампицин (600 мг в сутки), снижает экспозицию однократной дозы тадалафила (AUC) на 88% и С mах на 46%, относительно AUC и величин С mах только для одного тадалафила. Можно предполагать, что одновременное применение других индукторов изофермента CYP3A4 также должно снижать концентрации тадалафила в плазме.
Одновременный прим антацида (магния гидроксид/алюминия гидроксид) и тадалафила снижает скорость всасывания тадалафила без изменения площади под фармакокинетической кривой для тадалафила.
Увеличение рН желудка в результате прима блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов низатидина не оказывало влияния на фармакокинетику тадалафила.
Безопасность и эффективность комбинации тадалафила с другими видами лечения нарушений эрекции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется. Тадалафил не потенциирует увеличение времени кровотечения, вызванное приемом ацетилсалициловой кислоты.
Влияние тадалафила на другие препараты
Известно, что тадалафил усиливает гипотензивное действие нитратов. Это происходит в результате аддитивного действия нитратов и тадалафила на метаболизм оксида азота II (NO) и цГМФ. Поэтому применение тадалафила на фоне прима нитратов противопоказано.
Тадалафил не оказывает клинически значимого действия на клиренс препаратов, метаболизм которых протекает с участием цитохрома Р450. Исследования подтвердили, что тадалафил не ингибирует и не индуцирует изоферменты CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1.
Тадалафил не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику S-варфарина или R-варфарина. Тадалафил не влияет на действие варфарина в отношении протромбинового времени. Тадалафил не увеличивает длительность кровотечения, вызываемого ацетилсалициловой кислотой.
Тадалафил обладает системными сосудорасширяющими свойствами и может усиливать действие гипотензивных препаратов, направленное на снижение артериального давления. Дополнительно у пациентов, принимавших несколько гипотензивных средств, у которых артериальная гипертензия плохо контролировалась, наблюдалось несколько большее снижение артериального давления. У подавляющего большинства пациентов это снижение не было связано с гипотензивными симптомами. Пациентам, получающим лечение гипотензивными препаратами и принимающим тадалафил, должны быть даны соответствующие клинические рекомендации.
Не наблюдалось значимого снижения артериального давления при применении тадалафила лицами, принимавшими селективный альфа 1А-адреноблокатор тамсулозин.
Одновременное применение тадалафила с доксазозином противопоказано. При применении тадалафила здоровыми добровольцами, принимавшими доксазозин (4-8 мг в сутки), альфа1-адреноблокатор, наблюдалось усиление гипотензивного действия доксазозина. Некоторые пациенты испытывали головокружение. Обмороков не наблюдалось. Применение доксазозина в более низких дозах не изучалось.
Тадалафил не влиял на концентрацию алкоголя, равно как и алкоголь не влиял на концентрацию тадалафила. При высоких дозах алкоголя (0,7 г/кг) прим тадалафила не вызывал статистически значимого снижения средней величины артериального давления. У некоторых пациентов наблюдались постуральное головокружение и ортостатическая гипотензия. При приме тадалафила в сочетании с более низкими дозами алкоголя (0,6 г/кг) снижение артериального давления не наблюдалось,а головокружение возникало с той же частотой, что при приеме одного алкоголя.
Тадалафил не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику или фармакодинамику теофиллина.

Симптомы: при однократном назначении здоровым добровольцам в дозе до 500 мг и пациентам с эректильной дисфункцией — многократно до 100 мг/сут, нежелательные эффекты были такими же, как и при применении препарата в более низких доз.
Лечение: проведение стандартной симптоматической терапии. При гемодиализе тадалафил практически не выводится.

Сиалис ® (Cialis ® )

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

рег. №: ЛП-000133 от 11.01.11 — Действующее

Сиалис ®

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Сиалис ®

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, миндалевидные, на одной стороне нанесена гравировка «С 5».

1 таб.
тадалафил 5 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 109.65 мг, лактозы моногидрат (высушенный распылением) — 17.50 мг, гипролоза — 1.22 мг, гипролоза (экстра тонкая) — 2.80 мг, натрия лаурилсульфат — 0.49 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 26.25 мг, кроскармеллоза натрия — 11.20 мг, магния стеарат (растительный) — 0.88 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай желтый (Y-30-12863-A) — 8.75 мг (лактозы моногидрат — 3.72 мг, гипромеллоза — 2.59 мг, титана диоксид — 1.54 мг, триацетин — 0.74 мг, краситель железа оксид желтый — 0.16 мг).

14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Средство для лечения нарушений эрекции, является обратимым селективным ингибитором специфической ФДЭ5 цГМФ. Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5 тадалафилом приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле полового члена. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Тадалафил неэффективен при отсутствии сексуального стимулирования.

Исследования in vitro показали, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ5. ФДЭ5 — фермент, обнаруженный в гладких мышцах кавернозного тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких, мозжечке.

Действие тадалафила на ФДЭ5 является более активным, чем на другие фосфодиэстеразы. Тадалафил в 10 000 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ1, ФДЭ2, ФДЭ4, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени и в других органах. Тадалафил в 10 000 раз активнее блокирует ФДЭ5, чем ФДЭ3 — фермент, который обнаруживается в сердце и кровеносных сосудах. Эта селективность в отношении ФДЭ5, по сравнению с ФДЭ3, имеет важное значение, поскольку ФДЭ3 является ферментом, принимающим участие в сокращении сердечной мышцы. Кроме того, тадалафил приблизительно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ6, обнаруженной в сетчатке и являющейся ответственной за фотопередачу. Тадалафил также в 10 000 раз активнее в отношении ФДЭ5, по сравнению с его влиянием на ФДЭ7-ФДЭ10.

Действует в течение 36 ч. Эффект проявляется уже через 16 мин после приема внутрь при наличии сексуального возбуждения.

Тадалафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления, по сравнению с плацебо в положении лежа (среднее максимальное снижение составляет 1.6/0.8 мм рт.ст. соответственно) и стоя (среднее максимальное снижение составляет 0.2/4.6 мм рт.ст. соответственно). Тадалафил не вызывает достоверного изменения ЧСС.

Тадалафил не вызывает изменений распознавания цвета (голубой/зеленый), что объясняется его низким сродством к ФДЭ6. Кроме того, не отмечается влияния тадалафила на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.

Клинически значимого влияния на характеристики спермы у мужчин, принимавших тадалафил в суточных дозах в течение 6 мес, не выявлено.

Фармакокинетика

После приема внутрь тадалафил быстро всасывается. C max достигается в среднем через 2 ч. Скорость и степень всасывания не зависят от приема пищи. Фармакокинетика тадалафила у здоровых лиц линейна в отношении времени и дозы. В диапазоне доз от 2.5 до 20 мг AUC увеличивается пропорционально дозе. C ss в плазме достигаются в течение 5 дней при приеме препарата 1 раз/сут.

Фармакокинетика тадалафила у пациентов с нарушением функции эрекции аналогична фармакокинетике препарата у лиц без нарушения функции эрекции.

V d составляет около 63 л, что указывает на то, что тадалафил распределяется в тканях организма. В терапевтических концентрациях 94% тадалафила связывается с белками плазмы. У здоровых лиц менее 0.0005% введенной дозы обнаружено в сперме.

Метаболизируется с участием изофермента CYP3A4. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид, который в 13 000 раз менее активен в отношении ФДЭ5, чем тадалафил, поэтому маловероятно, что этот метаболит является клинически значимым.

У здоровых лиц средний клиренс тадалафила при приеме внутрь составляет 2.5 л/ч, а средний T 1/2 — 17.5 ч. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, в основном с калом (около 61%) и в меньшей степени с мочой (около 36%).

У пациентов с почечной недостаточностью легкой (КК от 51 до 80 мл/мин) или средней степени тяжести (КК от 31 до 50 мл/мин) AUC больше, чем у здоровых лиц.

Показания активных веществ препарата Сиалис ®

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
F52.2 Недостаточность генитальной реакции (импотенция психогенная)
N48.4 Импотенция органического происхождения

Режим дозирования

Мужчинам среднего возраста рекомендуется принимать в дозе 20 мг как минимум за 16 мин до предполагаемой сексуальной активности независимо от приема пищи. Пациенты могут осуществлять попытку полового акта в любое время в течение 36 ч после приема для того, чтобы установить оптимальное время ответа на прием тадалафила. Максимальная частота приема — 1 раз/сут.

Побочное действие

Наиболее часто: головная боль, диспепсия.

Возможно: боль в спине, миалгия, заложенность носа, приливы крови к лицу.

Редко: отек век, боль в глазах, гиперемия конъюнктивы, головокружение.

Противопоказания к применению

Одновременный прием препаратов, содержащих любые органические нитраты; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к тадалафилу.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

С особой осторожностью и только в случае крайней необходимости возможно применение тадалфила у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК≤30 мл/мин).

На фоне лечения тадалфилом у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК от 31 до 50 мл/мин) чаще отмечались боли в спине по сравнению с пациентами с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (КК от 51 до 80 мл/мин) или здоровыми добровольцами. У пациентов с КК≤50 мл/мин тадалфил следует применять с осторожностью

Применение у детей

Особые указания

С особой осторожностью и только в случае крайней необходимости возможно применение тадалафила у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК≤30 мл/мин) и тяжелой печеночной недостаточностью.

На фоне лечения тадалафилом у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК от 31 до 50 мл/мин) чаще отмечались боли в спине по сравнению с пациентами с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (КК от 51 до 80 мл/мин) или здоровыми добровольцами. У пациентов с КК≤50 мл/мин тадалафил следует применять с осторожностью.

Поэтому лечение эректильной дисфункции, в т.ч. с применением тадалафила, не следует проводить у мужчин с такими заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована.

Следует учитывать потенциальный риск развития осложнений при сексуальной активности у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы: инфаркт миокарда в течение последних 90 дней; нестабильная стенокардия или стенокардия, возникающая во время полового акта; хроническая сердечная недостаточность (II функциональный класс и выше по классификации NYHA), развившаяся в течение последних 6 месяцев; неконтролируемые нарушения сердечного ритма; артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт.ст.) или неконтролируемая артериальная гипертензия; инсульт, перенесенный в течение последних 6 месяцев.

С осторожностью следует применять тадалафил у пациентов с предрасположенностью к приапизму (например, при серповидно-клеточной анемии, множественной миеломе или лейкемии) или у пациентов с анатомической деформацией полового члена (например, при ангуляции, кавернозном фиброзе или болезни Пейрони).

Пациент должен быть проинформирован о необходимости немедленного обращения к врачу в случае возникновения эрекции, продолжающейся 4 ч и более. Несвоевременное лечение приапизма приводит к повреждению тканей полового члена, в результате этого может наступить долговременная потеря потенции.

На фоне применения тадалафила о случаях приапизма не сообщалось.

Не рекомендуется применять тадалафил в комбинации с другими видами лечения эректильной дисфункции.

Лекарственное взаимодействие

Тадалафил в основном метаболизируется с участием фермента CYP3A4. Селективный ингибитор CYP3A4 кетоконазол увеличивает AUC на 107%, а рифампицин снижает ее на 88%.

Несмотря на то, что специфические взаимодействия не изучались, можно предположить, что такие ингибиторы протеаз, как ритонавир и саквинавир, а также ингибиторы CYP3A4, такие как эритромицин и итраконазол, повышают активность тадалафила.

При одновременном приеме антацида (магния гидроксид/алюминия гидроксид) и тадалафила снижается скорость всасывания последнего без изменения его AUC.

Тадалафил усиливает гипотензивное действие нитратов. Это происходит в результате аддитивного действия нитратов и тадалафила на метаболизм оксида азота и цГМФ. Поэтому применение тадалафила у пациентов, получающих нитраты, противопоказано.

Сиалис ® (Cialis ® )

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
ядро
активное вещество:
тадалафил 5 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 109,65 мг; лактозы моногидрат (высушенный распылением) — 17,5 мг; гипролоза — 1,22 мг; гипролоза экстратонкая — 2,8 мг; натрия лаурилсульфат — 0,49 мг; МКЦ — 26,25 мг; кроскармеллоза натрия — 11,2 мг; магния стеарат (растительный) — 0,88 мг
оболочка пленочная: Opadry желтый (Y-30-12863-A) (лактозы моногидрат — 3,72 мг, гипромеллоза — 2,59 мг, титана диоксид — 1,54 мг, триацетин — 0,74 мг, краситель железа оксид желтый — 0,16 мг) — 8,75 мг

Фармакологическое действие

Способ применения и дозы

Эректильная дисфункция (ЭД). Для пациентов с частой сексуальной активностью (более 2 раз в неделю): рекомендованная частота приема — ежедневно, 5 мг 1 раз в сутки, в одно и то же время, вне зависимости от приема пищи. Суточная доза может быть снижена до 2,5 мг, в зависимости от индивидуальной чувствительности.

Для пациентов с нечастой сексуальной активностью (реже 2 раз в неделю): рекомендовано назначение препарата Сиалис ® в дозе 20 мг непосредственно перед сексуальной активностью, согласно инструкции по медицинскому применению препарата. Максимальная суточная доза препарата Сиалис ® составляет 20 мг.

ДГПЖ или ЭД/ДГПЖ. Рекомендуемая доза препарата Сиалис ® при применении 1 раз в сутки составляет 5 мг; препарат следует принимать приблизительно в одно и то же время дня, независимо от времени сексуальной активности. Продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально.

Особые группы пациентов

У пациентов с почечной недостаточностью легкой ( Cl креатинина от 51 до 80 мл/мин) и умеренной степени тяжести ( Cl креатинина от 31 до 50 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

У пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности ( Cl креатинина ® противопоказано.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг. По 14 табл. в блистере, состоящем из фольги алюминиевой ламинированной и пленки ПВХ/ПЭ/ПХТФЭ. По 1 или 2 бл. помещают в пачку картонную.

Производитель

Лилли дель Карибе Инк. Пуэрто-Рико, 12,6 км 65-й Инфантри Роуд, Каролина, Пуэрто-Рико PR 00985/Lilly del Caribe Inc. 12,6 km 65th Infantry Road, Carolina, Puerto Rico PR 00985.

Упаковано: Лилли C.A., Испания. Авда де ля Индустрия 30, 28108 Алкобендас–Мадрид, Испания/Lilly S.A. Avda de la Industria 30, 28108 Alcobendas–Madrid, Spain.

Представительство в России/организация, принимающая претензии потребителей: Московское представительство AО «Эли Лилли Восток C.A.», Швейцария. 123112, Москва, Пресненская наб., 10.

Тел. (495) 258-50-01; факс: (495) 258-50-05.

ООО «Лилли Фарма» является эксклюзивным импортером препарата Сиалис ® на территории Российской Федерации.

Комментарий

Держателем регистрационного удостоверения препарата Сиалис ® на территории Российской Федерации является «Эли Лилли Восток С.А.» (Швейцария).

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Сиалис ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Сиалис ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Инструкция Дженерик Сиалис 5 мг

Самая выгодная цена

Другие дозировки

Инструкция по применению

Как принимать препарат

Дженерик Сиалис 5 мг назначается мужчинам при полном отсутствии, либо же недостаточной крепости эрекции, не позволяющей вступить в половой акт. Принимать таблетку необходимо исключительно перед приемом.

Действие лекарства становится заметным уже через 15-45 минут после приема, если мужчина испытывает соответствующее сексуальное возбуждение. Индивидуальный расчет дозировки для каждого пациента выполняется лечащим врачом.

Независимо от назначенной дозы препарата, недопустимо использовать лекарство чаще одного раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 20 мг, при этом самостоятельно корректировать и менять ее категорически недопустимо.

В соответствии с состоянием здоровья мужчины и его индивидуальными реакциями врач может повысить ее до максимальных 20 мг, или снизить до 5 мг в сутки. Лекарство можно использовать при необходимости, или же плановым курсом, длительность которого назначает врач.

Особые ограничения

Прежде чем использовать лекарственное средство Сиалис 5 мг, обязательно учтите все противопоказания. Очень внимательно соблюдайте рекомендации своего врача и правила, указанные в инструкции по применению препарата.

Ни в коем случае нельзя принимать препарат для восстановления потенции при непереносимости его компонентов, имеющихся тяжелых сердечно-сосудистых заболеваний, а также патологий печени и почек.

С особой осторожностью лекарство назначается мужчинам, в анамнезе которых имеется инсульт или инфаркт, наследственные офтальмологические заболевания, а также страдающим нестабильной гипертензией или гипотензией, искривление полового члена, язвенной болезнью, внезапное стенокардией.

Препарат ни в коем случае нельзя принимать несовершеннолетним лицам и женщинам. Если мужчина принимает какие-либо медикаменты, необходимо заранее убедиться в их совместимости с тадалафила. Недопустимо использовать дженерик вместе с альфа-адреноблокаторами и органическими нитратами, так как это провоцирует критические показатели артериального давления.

Также запрещено принимать тадалафил совместно с рядом противовирусных препаратов и запивать лекарство грейпфрутовым соком, который существенно повышает концентрацию активного компонента в организме мужчины.

Недопустимо принимать Сиалис 5 мг вместе с прочими препаратами подобного действия. Дженерик совместим с лекарством для нормализации полового акта Дапоксетин, которое продлевает интимную близость и отдаляет эякуляцию.

Побочные реакции

Препарат в малом проценте случаев может спровоцировать головную или мышечную боль, симптомы аллергической реакции, ощущение дискомфорта в области поясницы, головокружение, насморк, нарушение координации движений. Вышеперечисленные побочные реакции чаще всего носят слабый характер и самостоятельно проходят в короткое время.

Противопоказания к приему

Категорически запрещается принимать лекарства при повышенной чувствительности к компонентам его состава, анатомической деформации полового члена, параллельном приеме нитратосодержащих лекарств, при печеночной, сердечной или почечной недостаточности, а также стенокардии.

Ни в коем случае не следует использовать Сиалис 5 мг совместно с доксазозином и стимуляторами потенции. Продукт нельзя принимать перед занятиями, которые требуют повышенной концентрации внимания, включая предстоящее вождение.

Лекарство противопоказано женщинам и несовершеннолетним лицам. Следует с особым вниманием рассчитывать индивидуальную дозировку дженерика мужчинам в преклонном возрасте и учитывать все имеющиеся особенности здоровья.

Как хранить препарат

Лекарственное средство Сиалис 5 мг сохраняет все свои свойства на протяжении двух лет от момента изготовления, дата которого указывается на упаковке. Ни в коем случае не пользуйтесь лекарством по истечении срока его годности. Храните таблетки в недоступном месте при умеренной температуре.

По рекомендациям производителя, указанным в инструкции по применению, принимать Сиалис необходимо за 30 минут до полового акта. На протяжении двадцати четырех часов можно принимать не более 20 мг тадалафила (максимальная суточная доза) и не чаще одного раза.

Ни в коем случае не используйте препарат чаще рекомендованного срока, а также не повышайте дозу самостоятельно. Помните, что дженерик значительно дольше усваивается организмом при параллельном приеме антацидов.

Сиалис ® (Cialis ® )

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

рег. №: ЛП-000133 от 11.01.11 — Действующее

Сиалис ®

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Сиалис ®

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, миндалевидные, на одной стороне нанесена гравировка «С 5».

1 таб.
тадалафил 5 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 109.65 мг, лактозы моногидрат (высушенный распылением) — 17.50 мг, гипролоза — 1.22 мг, гипролоза (экстра тонкая) — 2.80 мг, натрия лаурилсульфат — 0.49 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 26.25 мг, кроскармеллоза натрия — 11.20 мг, магния стеарат (растительный) — 0.88 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай желтый (Y-30-12863-A) — 8.75 мг (лактозы моногидрат — 3.72 мг, гипромеллоза — 2.59 мг, титана диоксид — 1.54 мг, триацетин — 0.74 мг, краситель железа оксид желтый — 0.16 мг).

14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Средство для лечения нарушений эрекции, является обратимым селективным ингибитором специфической ФДЭ5 цГМФ. Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5 тадалафилом приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле полового члена. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Тадалафил неэффективен при отсутствии сексуального стимулирования.

Исследования in vitro показали, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ5. ФДЭ5 — фермент, обнаруженный в гладких мышцах кавернозного тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких, мозжечке.

Действие тадалафила на ФДЭ5 является более активным, чем на другие фосфодиэстеразы. Тадалафил в 10 000 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ1, ФДЭ2, ФДЭ4, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени и в других органах. Тадалафил в 10 000 раз активнее блокирует ФДЭ5, чем ФДЭ3 — фермент, который обнаруживается в сердце и кровеносных сосудах. Эта селективность в отношении ФДЭ5, по сравнению с ФДЭ3, имеет важное значение, поскольку ФДЭ3 является ферментом, принимающим участие в сокращении сердечной мышцы. Кроме того, тадалафил приблизительно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ6, обнаруженной в сетчатке и являющейся ответственной за фотопередачу. Тадалафил также в 10 000 раз активнее в отношении ФДЭ5, по сравнению с его влиянием на ФДЭ7-ФДЭ10.

Действует в течение 36 ч. Эффект проявляется уже через 16 мин после приема внутрь при наличии сексуального возбуждения.

Тадалафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления, по сравнению с плацебо в положении лежа (среднее максимальное снижение составляет 1.6/0.8 мм рт.ст. соответственно) и стоя (среднее максимальное снижение составляет 0.2/4.6 мм рт.ст. соответственно). Тадалафил не вызывает достоверного изменения ЧСС.

Тадалафил не вызывает изменений распознавания цвета (голубой/зеленый), что объясняется его низким сродством к ФДЭ6. Кроме того, не отмечается влияния тадалафила на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.

Клинически значимого влияния на характеристики спермы у мужчин, принимавших тадалафил в суточных дозах в течение 6 мес, не выявлено.

Фармакокинетика

После приема внутрь тадалафил быстро всасывается. C max достигается в среднем через 2 ч. Скорость и степень всасывания не зависят от приема пищи. Фармакокинетика тадалафила у здоровых лиц линейна в отношении времени и дозы. В диапазоне доз от 2.5 до 20 мг AUC увеличивается пропорционально дозе. C ss в плазме достигаются в течение 5 дней при приеме препарата 1 раз/сут.

Фармакокинетика тадалафила у пациентов с нарушением функции эрекции аналогична фармакокинетике препарата у лиц без нарушения функции эрекции.

V d составляет около 63 л, что указывает на то, что тадалафил распределяется в тканях организма. В терапевтических концентрациях 94% тадалафила связывается с белками плазмы. У здоровых лиц менее 0.0005% введенной дозы обнаружено в сперме.

Метаболизируется с участием изофермента CYP3A4. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид, который в 13 000 раз менее активен в отношении ФДЭ5, чем тадалафил, поэтому маловероятно, что этот метаболит является клинически значимым.

У здоровых лиц средний клиренс тадалафила при приеме внутрь составляет 2.5 л/ч, а средний T 1/2 — 17.5 ч. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, в основном с калом (около 61%) и в меньшей степени с мочой (около 36%).

У пациентов с почечной недостаточностью легкой (КК от 51 до 80 мл/мин) или средней степени тяжести (КК от 31 до 50 мл/мин) AUC больше, чем у здоровых лиц.

Показания активных веществ препарата Сиалис ®

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
F52.2 Недостаточность генитальной реакции (импотенция психогенная)
N48.4 Импотенция органического происхождения

Режим дозирования

Мужчинам среднего возраста рекомендуется принимать в дозе 20 мг как минимум за 16 мин до предполагаемой сексуальной активности независимо от приема пищи. Пациенты могут осуществлять попытку полового акта в любое время в течение 36 ч после приема для того, чтобы установить оптимальное время ответа на прием тадалафила. Максимальная частота приема — 1 раз/сут.

Побочное действие

Наиболее часто: головная боль, диспепсия.

Возможно: боль в спине, миалгия, заложенность носа, приливы крови к лицу.

Редко: отек век, боль в глазах, гиперемия конъюнктивы, головокружение.

Противопоказания к применению

Одновременный прием препаратов, содержащих любые органические нитраты; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к тадалафилу.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

С особой осторожностью и только в случае крайней необходимости возможно применение тадалфила у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК≤30 мл/мин).

На фоне лечения тадалфилом у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК от 31 до 50 мл/мин) чаще отмечались боли в спине по сравнению с пациентами с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (КК от 51 до 80 мл/мин) или здоровыми добровольцами. У пациентов с КК≤50 мл/мин тадалфил следует применять с осторожностью

Применение у детей

Особые указания

С особой осторожностью и только в случае крайней необходимости возможно применение тадалафила у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК≤30 мл/мин) и тяжелой печеночной недостаточностью.

На фоне лечения тадалафилом у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК от 31 до 50 мл/мин) чаще отмечались боли в спине по сравнению с пациентами с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (КК от 51 до 80 мл/мин) или здоровыми добровольцами. У пациентов с КК≤50 мл/мин тадалафил следует применять с осторожностью.

Поэтому лечение эректильной дисфункции, в т.ч. с применением тадалафила, не следует проводить у мужчин с такими заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована.

Следует учитывать потенциальный риск развития осложнений при сексуальной активности у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы: инфаркт миокарда в течение последних 90 дней; нестабильная стенокардия или стенокардия, возникающая во время полового акта; хроническая сердечная недостаточность (II функциональный класс и выше по классификации NYHA), развившаяся в течение последних 6 месяцев; неконтролируемые нарушения сердечного ритма; артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт.ст.) или неконтролируемая артериальная гипертензия; инсульт, перенесенный в течение последних 6 месяцев.

С осторожностью следует применять тадалафил у пациентов с предрасположенностью к приапизму (например, при серповидно-клеточной анемии, множественной миеломе или лейкемии) или у пациентов с анатомической деформацией полового члена (например, при ангуляции, кавернозном фиброзе или болезни Пейрони).

Пациент должен быть проинформирован о необходимости немедленного обращения к врачу в случае возникновения эрекции, продолжающейся 4 ч и более. Несвоевременное лечение приапизма приводит к повреждению тканей полового члена, в результате этого может наступить долговременная потеря потенции.

На фоне применения тадалафила о случаях приапизма не сообщалось.

Не рекомендуется применять тадалафил в комбинации с другими видами лечения эректильной дисфункции.

Лекарственное взаимодействие

Тадалафил в основном метаболизируется с участием фермента CYP3A4. Селективный ингибитор CYP3A4 кетоконазол увеличивает AUC на 107%, а рифампицин снижает ее на 88%.

Несмотря на то, что специфические взаимодействия не изучались, можно предположить, что такие ингибиторы протеаз, как ритонавир и саквинавир, а также ингибиторы CYP3A4, такие как эритромицин и итраконазол, повышают активность тадалафила.

При одновременном приеме антацида (магния гидроксид/алюминия гидроксид) и тадалафила снижается скорость всасывания последнего без изменения его AUC.

Тадалафил усиливает гипотензивное действие нитратов. Это происходит в результате аддитивного действия нитратов и тадалафила на метаболизм оксида азота и цГМФ. Поэтому применение тадалафила у пациентов, получающих нитраты, противопоказано.

Дозировки Сиалиса (тадалафила)

Сиалис (Cialis) – качественный лечебный препарат, который предназначен для лечения эректильной дисфункции и преодоления импотенции у мужчин разного возраста. Среди аналогичных лекарств это средство отличается самым длительным эффектом действия, который сохраняется в течение 36 часов с момента приема таблеток. Это очень удобно, если вы не знаете точно, когда произойдет сексуальная близость, ведь не приходится заранее планировать прием таблеток.

Активным компонентом Сиалиса является вещество под названием Тадалафил цитрат. Именно оно обеспечивает важные изменения в функционировании половых органов мужчины, позволяет восстановить эрекцию, и поддерживать ее на необходимом уровне длительное время.

Чтобы максимально эффективно и безопасно использовать препарат, важно понимать, какая Сиалис дозировка подходит вам оптимально. Для этого следует прочитать инструкцию и проконсультироваться с лечащим врачом. В этой статье мы подробно разберем все особенности употребления средства в плане дозировок.

В какой дозировке принимать Сиалис

Мужчины часто спрашивают насчет препарата Сиалис, какая дозировка им подойдет оптимально. Здесь важно учитывать, что нет универсального решения для всех. Дозы будут зависеть от индивидуальной предрасположенности к Тадалафилу, а также истории болезней пациента.

Стоит сразу же отметить важный момент. Оригинальный Сиалис выпускается в таблетках, которые содержат по 20 мг Тадалафила. Таким образом классическая Сиалис дозировка — 20 мг. Но для удобства есть и другая форма выпуска, таблетки по 5 мг. Существуют также другие качественные препараты на основе этого вещества. Они называются дженериками и являются практически полными аналогами Сиалиса.

Дженерики имеют такой же состав и соответствующие свойства. Они тоже используют тадалафил цитрат, но иногда его дозировка в одной таблетке может отличаться от брендового лекарства. Это очень удобно, если врач прописал вам меньшую дозу, чем содержит одна таблетка оригинального Сиалиса. Аналоги не только выпускаются в удобных дозировках 5, 10 и 20 мг (и более), но и отличаются демократичной ценой. Они являются хорошим вариантом, если вы не хотите утруждать себя манипуляциями с таблетками, и делить их на несколько частей.

Форма выпуска и состав Сиалиса

Сиалис производится в виде желтых таблеток, которые имеют пленочное покрытие. Он выпускается в блистерах по 10 штук. Кроме действующего вещества тадалафила цитрата, препарат содержит ряд других компонентов, которые способствуют преодолению половых расстройств. К ним относятся: моногидрат лактозы, натрия лаурилсульфат, гипролоза экстратонкая, магния стеарат и кроскармеллоза натрия. А оболочка таблеток содержит: желтый краситель железа оксид, триацетин, титана диоксид и гипромеллозу. Вам стоит учитывать этот состав, и проверить нет ли аллергии на перечисленные элементы лекарства.

Сиалис необходимо принимать за 20-60 минут до сексуальной близости. Таблетки принимаются внутрь (перорально). Поставьте таблетку (или ее часть) в ротовую полость и запейте необходимым количеством воды.

Основные дозировки

Если у вас наблюдается частая сексуальная активность (вы занимаетесь сексом более двух раз в неделю), то рекомендуется принимать таблетки каждый день, в дозировке 5 мг. Желательно использовать их в одинаковое время, независимо от употребления пищи. Если же даже суточная дозировка 5 мг дает слишком сильный эффект, то она может быть сокращена до 2,5 мг. При этом стоит руководиться индивидуальной чувствительностью к тадалафилу.

А если половая близость у вас случается не часто (менее двух раз в неделю), стоит принимать лекарство Сиалис перед самим сексом. В этом случае следует ориентироваться на предписания инструкции по применению.

В любом случае максимально допустимая суточная доза Сиалиса не должна превышать 20 мг. То есть вы не должны принимать более 1 таблетки брендового препарата либо любого заменителя чаще чем 1 раз в 24 часа.

К компромиссному варианту в 10 мг стоит прибегнуть, если дозировка 20 слишком сильная, а 5 мг – недостаточно эффективная.

Если вы используете средство для курсового лечения импотенции или частных проявлений эректильной дисфункции, то оптимальным вариантом будет Сиалис дозировка 5 мг ежедневно.

Очень важно учитывать существующие противопоказания, которые описаны в инструкции.

Например, при почечной недостаточности в легкой или средней формах тяжести, корректировать дозировку нужно не всегда. А вот пациенты с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина Оценка

СИАЛИС 0,005 N28 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ

Вид товара: Лекарственные средства
Действующие вещества: Тадалафил
Производитель: Лилли дель Карибе Инк/Лилли С.А.
Страна происхождения: Пуэрто-Рико/Испания
Фармакотерапевтическая группа: эректильной дисфункции средство лечения — ФДЭ5-ингибитор
Форма выпуска и упаковка: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг -28 штук в уп
Температура хранения: от 2 °C до 25 °C
Беречь от детей: Да
Все лекарства Сиалис Все аналогичные товары

Аналогичные товары

Лилли дель Карибе Инк/Лилли С.А.

Лилли дель Карибе Инк/Лилли С.А.

Лилли дель Карибе Инк/Лилли С.А.

Лилли дель Карибе Инк/Лилли С.А.

Северная Звезда, НАО

Лилли дель Карибе Инк/Лилли С.А.

Тева Фармацевтические Предприятия Лтд

Северная Звезда, ЗАО

Северная Звезда, НАО

Северная Звезда, НАО

Читать о товаре

Сиалис инструкция по применению

Лекарственная форма

миндалевидные таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета. На одной стороне нанесена гравировка «С 5».

Одна таблетка содержит:

Ядро: активное вещество: тадалафил 5,0 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 109,65 мг, лактозы моногидрат (высушенный распылением) 17,50 мг, гипролоза 1,22 мг, гипролоза (экстра тонкая) 2,80 мг, натрия лаурилсульфат 0,49 мг, целлюлоза микрокристаллическая 26,25 мг, кроскармеллоза натрия 11,20 мг, магния стеарат (растительный) 0,88 мг.

Оболочка (пленочная): опадрай желтый (Y-30-12863-A) 8,75 мг [лактозы моногидрат 3,72 мг, гипромеллоза 2,59 мг, титана диоксид 1,54 мг, триацетин 0,74 мг, краситель железа оксид жёлтый 0,16 мг].

Фармакодинамика

Тадалафил является обратимым селективным ингибитором специфической фосфодиэстеразы 5 типа (ФДЭ-5) циклического гуанозин монофосфата (цГМФ). Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ-5 тадалафилом ведет к повышению концентрации цГМФ в пещеристом теле полового члена. Следствием этого является расслабление гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Тадалафил не оказывает эффекта в отсутствии сексуального возбуждения.

Исследования in vitro показали, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ-5. ФДЭ-5 является ферментом, обнаруженным в гладких мышцах пещеристого тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких и мозжечке. Действие тадалафила на ФДЭ-5 является более активным, чем на другие фосфодиэстеразы. Тадалафил является в 10 000 раз более мощным в отношении ФДЭ-5, чем в отношении ФДЭ-1, ФДЭ-2, ФДЭ-4 и ФДЭ-7, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени, лейкоцитах, скелетных мышцах и в других органах. Тадалафил в 10 000 раз активнее блокирует ФДЭ-5, чем ФДЭ-3 — фермент, который обнаруживается в сердце и кровеносных сосудах. Эта селективность в отношении ФДЭ-5 по сравнению с ФДЭ-3 имеет важное значение, поскольку ФДЭ-3 является ферментом, принимающим участие в сокращении сердечной мышцы. Кроме того, тадалафил примерно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ-5, чем в отношении ФДЭ-6, обнаруженной в сетчатке и являющейся ответственной за фотопередачу. Тадалафил также проявляет действие в 9000 раз более мощное в отношении ФДЭ-5 в сравнении с его влиянием на ФДЭ-8, ФДЭ-9 и ФДЭ-10, и в 14 раз более мощное в отношении ФДЭ-5 по сравнению с ФДЭ-11. Распределение в тканях и физиологические эффекты ингибирования ФДЭ-8 — ФДЭ-11 до настоящего времени не выяснены.

Тадалафил улучшает эрекцию и повышает возможность проведения полноценного полового акта.

Тадалафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления в сравнении с плацебо в положении лёжа (среднее максимальное снижение составляет 1,6/0,8 мм рт. ст., соответственно) и в положении стоя (среднее максимальное снижение составляет 0,2/4,6 мм рт. ст., соответственно). Тадалафил не вызывает достоверного изменения частоты сердечных сокращений.

Тадалафил не вызывает изменений распознавания цветов (голубой/зелёный), что объясняется низким сродством его к ФДЭ-6. Кроме того, не наблюдается влияния тадалафила на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.

С целью оценки влияния ежедневного приема тадалафила на сперматогенез было проведено несколько исследований. Ни в одном из исследований не наблюдалось нежелательного влияния на морфологию сперматозоидов и их подвижность. В одном из исследований было выявлено снижение средней концентрации сперматозоидов по сравнению с плацебо. Снижение концентрации сперматозоидов было связано с более высокой частотой эякуляции. Кроме того, не наблюдалось нежелательного влияния на среднюю концентрацию половых гормонов, тестостерона, лютеинизирующего гормона и фолликулостимулирующего гормона при приеме тадалафила по сравнению с плацебо.

Эффективность и безопасность препарата Сиалис® (в дозах 2,5 мг, 5,0 мг) изучалась в ходе клинических исследований. Было отмечено улучшение эрекции у пациентов с эректильной дисфункцией всех степеней тяжести при приеме тадалафила один раз в день. В исследованиях первичной эффективности применения 5 мг тадалафила, 62% и 69% попыток полового акта были успешными по сравнению с 34% и 39% пациентов, принимавших плацебо. Прием 5 мг тадалафила значительно улучшал эректильную функцию в течение 24 часов между дозами.

Фармакокинетика

После приёма внутрь тадалафил быстро всасывается. Средняя максимальная концентрация (Сmах) в плазме достигается в среднем через 2 часа после приёма внутрь.

Скорость и степень всасывания тадалафила не зависят от приема пищи, поэтому препарат Сиалис® можно применять вне зависимости от приёма пищи. Время приёма (утром или вечером) не имело клинически значимого эффекта на скорость и степень всасывания. Фармакокинетика тадалафила у здоровых лиц линейна в отношении времени и дозы. В диапазоне доз от 2,5 до 20 мг площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) увеличивается пропорционально дозе. Равновесные концентрации в плазме достигаются в течение 5 дней при приёме препарата один раз в сутки.

Фармакокинетика тадалафила у пациентов с нарушением эрекции аналогична фармакокинетике препарата у лиц без нарушения эрекции.

Средний объём распределения составляет около 63 л, что указывает на то, что тадалафил распределяется в тканях организма. В терапевтических концентрациях 94% тадалафила в плазме связывается с белками. Связывание с белками не изменяется при нарушенной функции почек.

У здоровых лиц менее 0,0005% введённой дозы обнаружено в сперме.

Тадалафил в основном метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 цитохрома Р450. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид. Этот метаболит по крайней мере в 13 000 раз менее активен в отношении ФДЭ-5, чем тадалафил. Следовательно, концентрация этого метаболита не является клинически значимой.

У здоровых лиц средний клиренс тадалафила при приёме внутрь составляет 2,5 л/ч, а средний период полувыведения — 17,5 часов. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, в основном, с калом (около 61% дозы) и, в меньшей степени, с мочой (около 36% дозы).

Особые группы населения

Здоровые пожилые пациенты (65 лет и более) имели более низкий клиренс тадалафила при приёме внутрь, что выражалось в увеличении площади под кривой «концентрация-время» на 25% по сравнению со здоровыми лицами в возрасте от 19 до 45 лет. Это различие не является клинически значимым и не требует подбора дозы.

Пациенты с почечной недостаточностью

У лиц с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. В связи с повышенной экспозицией тадалафила (AUC), пациентам с тяжелой почечной недостаточностью не рекомендуется применять Сиалис®.

Пациенты с печёночной недостаточностью

Фармакокинетика тадалафила у лиц со слабой и среднетяжелой печёночной недостаточностью сравнима с таковой у здоровых лиц. В отношении пациентов с тяжёлой печёночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью) данных не имеется. При назначении Сиалис® пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью необходимо предварительно провести оценку риска и пользы применения препарата.

Пациенты с сахарным диабетом

У пациентов с сахарным диабетом на фоне применения тадалафила площадь под кривой «концентрация-время» была меньше примерно на 19%, чем у здоровых лиц. Это различие не требует подбора дозы.

Побочные действия

Нежелательные явления, связанные с приёмом тадалафила, бывают обычно незначительными или средними по степени выраженности, транзиторными и уменьшались при продолжении применения препарата.

Для приёма внутрь.

Для пациентов с частой сексуальной активностью (более двух раз в неделю): рекомендованная частота приёма — ежедневно, один раз в сутки 5 мг, в одно и то же время, вне зависимости от приёма пищи. Суточная доза может быть снижена до 2,5 мг в зависимости от индивидуальной чувствительности.

Для пациентов с нечастой сексуальной активностью (реже двух раз в неделю): рекомендовано назначение препарата Сиалис® в дозе 20 мг, непосредственно перед сексуальной активностью согласно инструкции по медицинскому применению препарата. Максимальная суточная доза препарата Сиалис® составляет 20 мг.

Читать еще:  Повышение потенции у мужчин после 60 лет: препараты и народные средства
Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector